S-4（アンドラリン）とは

S-4、として販売されていますアンダリンは、経口で生物学的に利用可能な非ステロイド性選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) です。アンダリンは、アンドロゲン受容体の部分作動薬です。

S-4 は他の SARMS と同様、肝臓疾患や心臓病との関連性が知られているステロイド性アンドロゲン受容体アゴニスト (テストステロンや DHT) の薬理学的および薬物動態学的限界を克服するために 2000 年代初頭に開発されました。

化合物 S-4 は動物実験で使用されましたが、視覚障害のため第 I 相ヒト臨床試験の前に中止されました。これらの効果は、S-4 分子が目の受容体に結合するときに発生します。バインディングが攻撃的であればあるほど、不快感は大きくなります。この薬の独特のメカニズムの作用により、視覚障害が非常に一般的であることが判明したため、試験は中止されました。

どうやってS4アンダリンワーク

提案されているメカニズムの 1 つは、S4、それはDHTの結合を完全にブロックするということです。ジヒドロテストステロン (DHT、5α-ジヒドロテストステロン、5α-DHT、アンドロスタノロンまたはスタノロン) は、内因性アンドロゲン性ホルモンです。テストステロンと比較して、DHT はアンドロゲン受容体のアゴニストとしてかなり強力です。

S-4 は、高いアンドロゲン受容体 (AR) 結合親和性を持っています。研究によると、S-4 はアンドロゲン活性においてプロピオン酸テストステロン (TP) よりも強力かつ効果的ではありませんが、同化活性は TP と同等かそれ以上でした。

S-4 は、筋肉組織では完全アンドロゲン受容体アゴニストであり、前立腺では部分アゴニストです。したがって、S-4 は筋肉の成長を強力に刺激しますが、前立腺のサイズを維持することはできません。テストステロンは、筋肉と前立腺の成長を同程度に刺激します。S-4 は、黄体形成ホルモン (LH) または卵胞刺激ホルモンの重大な抑制を引き起こします。

S-4 (アンダリン） 利点

多くの調査研究が実施されていますが、さらに多くの研究が進行中であり、開発の初期段階にあります。アンドロゲンの代替品として臨床および治療に使用するための SARMS の開発は、前臨床データに基づいて有望です。

体中の多くの組織のアンドロゲン受容体に結合するアナボリックステロイドとは異なり、個々の SARM は特定の組織のアンドロゲン受容体に選択的に結合しますが、他の組織では結合しません。それにもかかわらず、それらは依然としてアンドロゲン作用と同化作用を示します。

SARMSはアナボリックステロイドではありません。むしろ、それらはアンドロゲン受容体に結合する合成リガンドです。分子構造に応じて、それらはアゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニストとして作用します。したがって、ＳＡＲＭＳは、同化活性を促進するために、選択的な様式で、補調節因子および転写因子またはシグナル伝達カスケードタンパク質を調節または媒介する。

研究によると、S-4 は筋肉組織では完全アンドロゲン受容体アゴニストであり、前立腺では部分アゴニストであり、関連する副作用のため、ステロイド性アンドロゲン受容体アゴニスト（テストステロンや DHT）の代替品として理想的な候補となっています。肝臓、心臓、生殖能力について。

S4 のような SARMS はアンドロゲン活性を増加させますが、エストロゲンに芳香化しないため、ホルモン補充療法の有力な候補ではないことに注意してください。